拉莫三嗪分散片

药品分类： 西药 药品品牌名： 无 药品通用名： 拉莫三嗪 药品注册名： 拉莫三嗪分散片 批准文号： 国药准字H20233259 生产企业名称： 西安远大德天药业股份有限公司 医保分类： 乙类 是否OTC： 处方药 国产/进口： 国产 功能主治： 癫痫 ? 对12岁以上儿童及成人的单药治疗: 1．简单部分性发作 2．复杂部分性发作 3．继发性全身强直－阵挛性发作 4．原发性全身强直－阵挛性发作 目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗,因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。 ? 2岁以上儿童及成人的添加疗法: 1．简单部分性发作 2．复杂部分性发作 3．继发性全身强直－阵挛性发作 4．原发性全身强直－阵挛性发作 本品也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。 如果儿童中计算出的日剂量低于2.5 mg,则不能使用拉莫三嗪。请勿尝试给予部分剂量的分散片。 双相情感障碍 本品用于控制成人双相情感障碍患者情绪发作的复发或复燃。 本品对双相情感障碍患者情绪发作的急性期治疗的有效性及安全性尚未确定。 有效期： 18 用法用量： 本品可以进行咀嚼,或分散在少量水中(水量应至少足够覆盖住整个片剂),或 用少量水整片吞咽。请勿尝试给予部分剂量的分散片。 为保证治疗剂量的维持,需监测病人体重,在体重发生变化时要核查剂量。 如果计算出的本品的剂量(例如用于儿童癫痫患者或肝功能受损患者)不是整片 数,则所用的剂量应取低限的整片数。 重新开始治疗 当患者因某种原因停用本品后需重新使用进行治疗时,处方医生应当评估是否需 要从起始剂量逐渐递增至维持剂量,因为起始高剂量用药和超过推荐剂量递增有出现 严重皮疹的风险(见[注意事项])。与前次用药的时间间隔越长,越应该考虑从起 始剂量开始逐渐递增至维持剂量。如果停用拉莫三嗪的时间超过 5 个半衰期(见[药 代动力学]),通常应当按照推荐的拉莫三嗪递增方案从起始剂量逐渐增加到维持剂 量。 对于在前期治疗中因出现皮疹而停用本品的患者,不推荐重新使用本品进行治疗, 除非预期的获益明显大于潜在的风险。 癫痫 当停用其它联用的抗癫痫药物采用本品单药治疗或其它抗癫痫药物增加到本品的 添加治疗方案中,应考虑上述变化对本品药代动力学的影响(参见[药物相互作用]) 。 ? 单药治疗剂量 : 成人及 12 岁以上儿童: 本品单药治疗的初始剂量是 25mg,每日一次,连服两周；随后用 50mg,每日一 次,连服两周。此后,每 1－2 周增加剂量,最大增加量为 50－100mg,直至达到最佳 疗效。通常达到最佳疗效的维持剂量为 100－200mg/日,每日一次或分两次给药。但 有些患者每日需服用 500mg 本品才能达到所期望的疗效。 表 1 成人及 12 岁以上儿童单药治疗时所推荐的剂量递增方法 1＋2 周 3＋4 周 通常维持量 25mg (每日一次) 50mg (每日一次) 100－200mg (每日一次或分两次口服) 为了达到维持量,日剂量可每 1－2 周增加 50－ 100mg 为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上表(参见[注 意事项])。 ? 添加疗法的剂量 : 成人及 12 岁以上儿童: 对合用丙戊酸盐的患者,不论其是否服用其他抗癫痫药,本品的初始剂量为 25mg,隔日服用,连服两周；随后两周每日一次,每次 25mg。此后,应每 1－2 周增 加剂量,最大增加量为 25－50mg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量 为每日 100－200mg,一次或分两次服用。 对那些合用具葡萄糖醛酸转移酶诱导作用的抗癫痫药的患者,不论是否服用其他 抗癫痫药(丙戊酸盐除外),本品的初始剂量为 50mg,每日一次,连服两周；随后两 周每日 100mg,分两次服用。此后,每 1－2 周增加一次剂量,最大增加量为 100mg, 直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日 200－400mg,分两次服用。有 些患者需每日服用本品 700mg,才能达到所期望的疗效。 在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物(参见[药物相互作用]) 的患者中,本品的初始剂量为25mg,每日一次,连服两周；随后两周每日50mg,每日 一次。此后每1－2周增加一次剂量水平,增加幅度为50－100mg/日,随后剂量应增加 至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日100－200mg/日,每日一次或分两 次服用。 表2 成人及12岁以上儿童联合用药治疗时推荐的剂量递增方法 合用药物 1＋2 周 3＋4 周 通常维持量 丙戊酸盐加/不 加其他抗癫痫药 12.5mg (25mg,隔日一次) 25mg (每日一次) 100－200mg (每日一次或分两次服) 为了达到维持量可每 1 －2 周增加 25－50mg 葡萄糖醛酸转移 酶诱导的抗癫痫药* 加/不加其他抗癫痫药 (丙戊酸盐除外) 50mg (每日一次) 100mg (分两次服) 200－400mg (分两次服) 为了达到维持量可每 1 －2 周增加 100mg 其他不明显抑制 或诱导本品葡萄糖醛 酸化药物的治疗剂量 递增方案(参见[用 法用量]) 25mg (每日一次) 50mg (每日一次) 100－200mg (每日一次或分两次服) 为了达到维持量可每 1 －2 周增加 50－100mg *如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮 注意:如果患者服用的抗癫痫药与本品药代动力学的相互作用目前尚不清楚,应采用本品与丙 戊酸盐合用时的推荐剂量,随后逐渐增加剂量至达到最佳疗效。 为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上表(参见[注 意事项])。 儿童(2 －12 岁): 服用丙戊酸盐加/不加任何其他抗癫痫药的患者,本品的初始剂量是 0.15mg/kg/日, 每日服用一次,连服两周；随后两周每日一次,每次 0.3mg/kg。此后,应每 1－2 周增 加剂量,最大增加量为 0.3mg/kg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量 为 1－5mg/kg/日,单次或分两次服用,每日最大剂量为 200mg。 合用抗癫痫药(AEDs)或其它诱导本品葡萄糖醛酸化的药物(见[药物相互作用] )的患者,不论加或不加其他抗癫痫药(丙戊酸盐除外),本品的初始剂量为 0.6mg/kg/日,分两次服,连服两周；随后两周剂量为 1.2mg/kg/日,分两次服。此后,应每 1－2 周增加一次剂量,最大增加量为 1.2mg/kg,直至达到最佳的疗效。通常达到最佳疗效的维持量是 5－15mg/kg/日,分两次服用,每日最大剂量为 400mg。 为获得有效的维持治疗剂量,须对儿童的体重进行监测,并根据体重的变化,对用药剂量重新进行评估。 在使用其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物(参见[药物相互作用]) 的患者中,本品的初始剂量为 0.3mg/kg/日,每日一次或分两次服用,连服两周,接着0.6mg/kg/日,每日一次或分两次服用,连服两周。此后每 1－2 周增加一次剂量,每日最大增加量为 0.6mg/kg/日,直至达到最佳疗效。通常达到最佳疗效的维持量为每日 1－10mg/kg,每日一次或分两次服用,每日最大剂量为 200mg。 表 3 儿童(2－12 岁)药物联合治疗时推荐的剂量递增方法(每日总量 mg/kg/日) *** 合用药物 1＋2 周 3＋4 周 通常维持量丙戊酸加/不加其他抗癫痫药 0.15mg/kg **(每日一次)0.3mg/kg(每日一次)可每 1－2 周增加0.3mg/kg,以达到维持量 1－5mg/kg(每日一次或分两次服)葡萄糖醛酸转移酶诱导的抗癫痫药 * 加/不加其他抗癫痫药(丙戊酸盐除外) 0.6mg/kg(分两次服)1.2mg/kg(分两次服)可1－2周增加1.2mg/kg,以达到维持量5－15mg/kg(分两次服)其他不明显抑制或诱导本品葡萄糖醛酸化药物的用药方案(参见[用法用量]) 0.3mg/kg(一次或分两次服)0.6mg/kg(一次或分两次服)为了达到维持量1－10mg/kg每1－2周增加0.6mg/kg(每日一次或分两次服用)每日最大剂量为200mg *如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和扑痫酮 注意:如果患者服用的抗癫痫药与本品的药代动力学的相互作用目前尚不清楚,应采用本品与丙戊酸盐合用时的推荐剂量,随后逐渐增加剂量至达到最佳疗效。 **注意:对于服用丙戊酸盐的患者,如果计算出每日剂量为 2.5－5mg 时,前两周应服用拉莫三嗪 5mg,隔日一次。如果计算的剂量小于 2.5mg,则不应服用拉莫三嗪。请勿尝试给予部分剂量的分散片。 ***如果拉莫三嗪的计算剂量不是整片数,应向下取整,得到最接近的整片药物剂量。 为降低皮疹发生的危险,初始剂量和随后递增的剂量都不要超过上表(参见[注意事项])。 2 －6 岁的患者: 所需的维持量可在推荐剂量范围的高限。 年龄小于 2 岁的儿童: 小于 2 岁的儿童,没有使用本品的足够资料,因此本品不推荐用于 2 岁以下儿童。 双相情感障碍 ? 成人 成人患者的推荐剂量递增和维持剂量见下表。剂量递增方案包括用六周将拉莫三嗪的剂量递增至维持剂量(表 4)。之后如果存在临床指征,可以停用其他抗精神病药物和/或抗癫痫药物(表 5)。表 6 亦给出了联合使用其他抗精神病药物和/或抗癫痫药物后的剂量调整方案。由于存在发生皮疹的风险,起始剂量和后续剂量递增不应超过推荐剂量(参见[注意事项])。 表 4 对于接受双相情感障碍治疗的成人患者,拉莫三嗪剂量递增至维持剂量的推荐方法 a) 丙戊酸盐加/不加其他药物的联合治疗方案 b) 葡萄糖醛酸化酶诱导的药物加/不加其他药物(丙戊酸盐除外) c) 拉莫三嗪单药治疗或与不明显抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化药物的联合治疗方案第 1－2 周 25 mg(隔日一次)50 mg(每日一次)25 mg(每日一次)第 3－4 周 25 mg(每日一次)100 mg(每日分两次口服)50 mg(每日一次或分两次口服)第 5 周 50 mg(每日一次或分两次口服)200 mg(每日分两次口服)100 mg(每日一次或分两次口服)维持稳定剂量(第6 周)*100 mg(每日一次或分两次口服)–获得最佳疗效的常规目标剂量根据临床疗效,最高使用剂量可达 200 mg/日第 6 周 300 mg(每日分两次口服)如果需要,在第 7 周可上调至 400 mg(每日分两次口服)的常规目标剂量,以获得最佳疗效200 mg(每日一次或分两次口服) –获得最佳疗效的常规目标剂量临床试验中使用的剂量范围为 100－400 mg/日 注:如果患者正在服用的其它抗癫痫药物与拉莫三嗪的药代动力学相互作用目前尚不清楚,则应按照拉莫三嗪与丙戊酸盐同时给药的建议进行剂量递增。 *根据临床疗效调整目标维持剂量。 a) 适用于与拉莫三嗪葡萄糖醛酸化抑制剂如丙戊酸盐联合治疗。拉莫三嗪的起始剂量为 25 mg,隔日一次,持续 2 周,之后为 25 mg 每日一次,持续两周。第 5 周剂量应增加至 50 mg,每日一次或两次分服。通常达到最佳疗效的目标剂量为 100mg,每日一次或分两次口服。根据临床疗效,最高剂量可达 200 mg/日。 b) 适用于目前正在服用可诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物(如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、 利福平、洛匹那韦/利托那韦 等),且未服用葡萄糖醛酸化抑制剂丙戊酸盐的患者的联合用药(参见[药物相互作用])。拉莫三嗪的起始剂量为 50 mg,每日一次,为期 2 周,之后为 100 mg,每日一次或两次分服,为期 2周。第 5 周剂量应增加至 200 mg,每日一次或分两次口服。第 6 周剂量可升至300 mg,每日分两次口服。达到最佳疗效的常规目标剂量是 400 mg,该剂量可从第 7 周开始,每日分两次口服。 c) 适用于以拉莫三嗪作为单药治疗或与不显著诱导或抑制拉莫三嗪葡萄糖醛酸化药物联合使用(参见[药物相互作用])。拉莫三嗪的起始剂量为 25 mg 每日一次,为期 2 周,之后为 50 mg 每日一次或两次分服,为期 2 周。第 5 周剂量应增加至100 mg,每日一次或两次分服。通常达到最佳疗效的目标剂量是 200 mg,每日一次或分两次口服。临床试验中使用的剂量范围为 100 ~ 400 mg。如果达到目标每日维持剂量,可按照表 5 推荐方案停用其他抗精神病药物。 表 5 对于接受双相情感障碍治疗的成人患者,停用合并使用的抗精神病药物或抗癫痫药物的拉莫三嗪使用剂量推荐 一旦达到拉莫三嗪每日目标维持剂量,可以撤除其他抗精神病药物,具体如下所示: a) 根据拉莫三嗪原始维持剂量,撤除丙戊酸盐(拉莫三嗪葡萄糖醛酸化抑制剂) b) 根据拉莫三嗪的原始维持剂量,撤除拉莫三嗪葡萄糖醛酸化诱导剂 c) 撤除不显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物 本剂量方案适用于撤除丙戊酸盐时的拉莫三嗪剂量调整,应使拉莫三嗪稳定剂量加倍,但不超过 100 mg/周的增量 本剂量方案适用于撤除以下药物时: 苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、利福平、洛匹那韦/利托那韦 本剂量方案适用于撤除其他不显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物拉莫三嗪原始维持剂量 100 mg/天 200 mg/天 400 mg/天 300 mg/天 200 mg/天 第 1 周 200 mg/天 300 mg/天 400 mg/天 300 mg/天 200 mg/天 第 2 周 400 mg/天 300 mg/天 225 mg/天 150 mg/天 第 3 周之后*维持剂量200 mg,每日分两次口服维持剂量400 mg/天200 mg/天 150 mg/天 100 mg/天剂量递增时维持目标剂量(200 mg,每日分两次口服)(剂量范围 100－400 mg/天) 注:如果患者正在服用的其它抗癫痫药物与拉莫三嗪的药代动力学相互作用目前尚不清楚,拉莫三嗪的推荐治疗方案是首先维持目前剂量,并根据临床疗效调整拉莫三嗪剂量。 *第三周之后上述各方案的剂量调整可按需增至 400 mg/天 a) 适用于停用丙戊酸盐(拉莫三嗪葡萄糖醛酸化抑制剂)治疗后。一旦停用丙戊酸盐,拉莫三嗪的剂量应增至原始维持剂量的两倍,并维持该剂量。 b) 根据原始维持剂量停用拉莫三嗪葡萄糖醛酸化诱导物,适用于联合治疗中停用苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮或其它已知可诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物。(参见[药物相互作用])。随着葡萄糖醛酸化诱导物的停用,应在 3 周内逐渐降低拉莫三嗪的剂量。 c) 联合治疗中停用其他不会显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物(参见[药物相互作用])。在其它药物停用期间,拉莫三嗪剂量应达到剂量递增计划中的目标维持剂量。 表 6 对于接受双相情感障碍治疗的成人患者,添加其它药物后拉莫三嗪给药方案的调整 目前没有在添加其他药物治疗后调整拉莫三嗪使用剂量的临床经验,以下建议仅基于拉莫三嗪与其他药物的相互作用研究。 根据拉莫三嗪的起始剂量,添加丙戊酸盐(拉莫三嗪葡萄糖醛酸化抑制剂) 根据拉莫三嗪的初始剂量,在未服用丙戊酸盐的患者中添加拉莫三嗪葡萄糖醛酸化诱导剂添加不显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物 本剂量方案适用于添加丙戊酸盐时,无论是否同时使用其他任何添加药物 本剂量方案适用于未使用丙戊酸盐 时添加以下药物: 苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、利福平、洛匹那韦/利托那韦本剂量方案适用于添加其他不显著抑 制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸化的药物 拉莫三嗪初始剂量(添加前) 200 mg/天 300 mg/天 400 mg/天 100 mg/天 150 mg/天 200 mg/天 第 1 周(从添加开始) 100 mg/天 150 mg/天 200 mg/天 100 mg/天 150 mg/天 200 mg/天 第 2 周 150 mg/天 225 mg/天 300 mg/天 第 3 周之后维持该剂量(100mg/天) 维持该剂量(150mg/天)维持该剂量(200mg/天) 200 mg/天 300 mg/天 400 mg/天 剂量递增时维持目标剂量(200mg/天；剂量范围:100 －400 mg/天) 注:如果患者正在服用的其它抗癫痫药物与拉莫三嗪的药代动力学相互作用目前尚不清楚,则应使用拉莫三嗪与丙戊酸盐同时给药的推荐治疗方案。 双相情感障碍成人患者中拉莫三嗪的停用 在对照临床试验中,突然停用拉莫三嗪,未见不良反应发生率、类型或严重度的增加。在成人双相情感障碍患者的临床开发项目中,突然停用拉莫三嗪之后不久,2 名患者出现癫痫发作。停用拉莫三嗪应在不少于 2 周的时间内逐渐减量至停药(每周大约 50%),除非因安全性问题需要更快停药(参见[注意事项])。 ? 儿童和青少年 拉莫三嗪未被批准用于儿童和青少年的双相情感障碍治疗(参见[注意事项])。 本品用于特殊患者人群的一般用药建议 服用激素类避孕药的妇女 (a )已经服用激素类避孕药的妇女开始用本品: 虽然口服避孕药可以使本品的清除率升高(参见[注意事项]和[药物相互作用]),但不需单纯根据患者使用激素类避孕药,对所推荐的本品剂量递增方案做出调整。 剂量递增应当按本品是否与丙戊酸盐(本品的葡萄糖醛酸酶抑制剂)合用；或者是否与本品的葡萄糖醛酸酶诱导剂合用；或者本品是否在没有丙戊酸盐或者本品葡萄糖醛酸化诱导剂的情况下加用,遵照推荐剂量建议进行剂量递增(癫痫患者参见表1,双相情感障碍患者表4)。 (b )已经服用本品维持剂量但没有服用本品葡萄糖醛酸化诱导剂的患者开始用激素类避孕药: 本品的维持剂量在大部分病例中需要增加,最多可能要增加2倍(参见[注意事项]和[药物相互作用])。建议从激素类避孕药开始服用,本品剂量每周以50~100mg/天的速度增加,依据个体临床反应而定。除非临床反应支持增加更大的剂量,否则剂量增加不应该超过这种速度。 (c )已经服用本品维持剂量但没有服用本品葡萄糖醛酸化诱导剂的患者停用激素类避孕药: 本品的维持剂量在大部分病例中需要减少最多可能要减少 50%(参见[注意事项]和[药物相互作用])。建议以每周 50~100mg/周逐步降低本品的日剂量(每周不超过日总剂量的 25%的速度),降低 3 周以上,除非临床反应显示另有说明。 与阿扎那韦/ 利托那韦联合使用 虽然阿扎那韦/利托那韦已被证明可降低本品的血浆浓度(参见[药物相互作用]),但不需要根据患者使用阿扎那韦/利托那韦,对所推荐的拉莫三嗪剂量递增方案做出调整。剂量递增应当按本品是否加用于丙戊酸盐(本品的葡萄糖醛酸酶抑制剂)；或者本品是否在没有丙戊酸盐或者本品葡萄糖醛酸化作用诱导剂的情况下加用,并遵照推荐建议进行剂量递增。 在已服用维持剂量的本品,并且未接受葡萄糖醛酸化作用诱导剂治疗的患者中,如果加用阿扎那韦/利托那韦,需要增加本品的剂量,如果停止阿扎那韦/利托那韦治疗,需要减少本品的剂量。 肝功能损害患者的剂量: 本品的初始、递增和维持剂量在中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级) 肝功能受损患者通常应分别减少约50%和75%。递增和维持剂量应按临床疗效进行调整。 肾功能损害患者的剂量 : 肾功能受损的患者,在服用本品时应谨慎。对于晚期肾功能衰竭患者,本品的初始剂量应遵循与其他抗癫痫药物合用时的用药方案,对于肾功能明显受损的患者需减少维持剂量(见[注意事项])。有关药代动力学的详细信息,参见[药代动力学]。 药品规格： 25mg 注册规格： 25mg 药品剂型： 片剂 注册剂型： 片剂 包装材质： 铝塑泡罩包装。 最小包装数量： 56 最小包装单位： 盒 最小制剂单位： 片 市场状态： 上市 药品本位码： 86902469000563