地拉罗司分散片

药品分类： 西药 药品品牌名： 无 药品通用名： 地拉罗司 药品注册名： 地拉罗司分散片 批准文号： 国药准字H20213516 生产企业名称： 江苏奥赛康药业有限公司 医保分类： 乙类 是否OTC： 处方药 国产/进口： 国产 功能主治： 用于治疗年龄大于2岁的β-地中海贫血患者因频繁输血(每月浓缩红细胞的给予量≥7ml/kg)所致慢性铁过载；对于其它输血依赖性疾病所致的铁过载,本品中国患者的安全有效性数据有限,建议遵医嘱使用。 也用于治疗10岁及10岁以上非输血依赖性地中海贫血综合征患者的慢性铁过载。 有效期： 12 用法用量： 输血依赖性铁过载 应当由有治疗因输血引起的慢性铁过载经验的医生实施起始和维持治疗,根据本品治疗的预期临床受益和风险,同时考虑患者的生命预期和并存疾病作出个体化的祛铁治疗决定。在需要进行铁鳌合治疗的患者中,建议在证实患者存在铁过载的情况下开始本品的治疗,例如在输注了大约100 mL/kg的浓缩红细胞(对于体重为40 kg的患者约为20国际单位)之后,或者血清铁蛋白持续>1000 μg/L。 铁螯合治疗的目标是祛除输血所引入的铁,并且视需要降低已存在的铁负荷。 起始剂量: 本品的推荐起始日剂量为20mg/kg。 对于每月接受超过14mL/kg浓缩红细胞(即成人约超过4国际单位/月)输注,并需要减少铁过载的患者可以考虑起始剂量为30mg/kg/天。 对于每月接受低于7mL/kg浓缩红细胞(即成人约小于2国际单位/月)输注和需要维持体内铁平衡的患者可以考虑起始剂量为10mg/kg/天。 已经对去铁胺治疗有良好反应的患者,可以考虑初始的本品剂量相当于去铁胺剂量的一半,参见表1和表3(例如,一位接受去铁胺40mg/kg/天,每周5天或相当剂量治疗的患者,如改换用本品可以从20mg/kg开始)。 剂量调整: 由于任何下述原因或毒性,可能需要调整本品剂量、中断或终止治疗(见[注意事项 ]、[老年用药])。 在开始初始治疗后,建议每个月对血清铁蛋白进行监测,并根据血清铁蛋白的趋势,必要时每3~6个月调整本品的剂量。 剂量调整应当按照5mg/kg至10mg/kg逐步进行,并必须根据患者的疗效和治疗目标(维持或降低体内铁负荷)进行个体化调整。如果每日30mg/kg 的剂量不能很好控制患者病情(如血清铁蛋白持续高于2500 μg/L,而且未显示出随时间下降的趋势),可以考虑使用高达40mg/kg的剂量。不推荐使用超过40mg/kg的剂量,因为使用超过该水平剂量的经验有限。 对血清铁蛋白水平已达到目标水平的患者(通常为500~1000μg/L),应考虑以5~10mg/kg的幅度逐步降低剂量,以维持血清铁蛋白水平在目标范围并降低过度螯合的风险(见[注意事项])。如果血清铁蛋白持续低于500μg/L,应当考虑暂停本品治疗。尿铁的排泄不是监测治疗的合适指标(见[药代动力学])。与其他祛铁治疗一样,低铁负荷或仅伴有血清铁蛋白轻微升高的患者接受不适当的高剂量本品治疗时,本品的毒性可能会增加(见[注意事项])。 对应的推荐剂量如表1所示。 表 1 输血性铁过载:推荐剂量 地拉罗司 分散片 输血 血清蛋白 起始剂量 20 mg/kg/日 20国际单位PRBC*后 (约100ml/kg) 或 >1,000 μg/L 可供选择的起始剂量 30 mg/kg/日 >14ml/kg/月PRBC* (成人约>4国际单位/月) 10 mg/kg/日 <7ml/kg/月PRBC* (成人约>2国际单位/月) 去铁胺控制良好的患者** 去铁胺剂量的一半 调整幅度 (每3-6个月) 增加 >2,500 μg/L 5-10 mg/kg 最高至40mg/kg/日 减少 5-10 mg/kg 达到目标时 500 1,000 μg/L 最大剂量 40 mg/kg/日 暂停给药 <500 μg/L *浓缩红细胞 **剂量转换的说明参见表3。 非输血依赖性地中海贫血(NTDT)综合征 仅当有铁过载证据(肝铁浓度(LIC)≥5 mg Fe/g 干重(dw)或血清铁蛋白持续> 800μg/L)时才起始本品铁螯合治疗。对于没有LIC评估的患者,在螯合治疗过程中应密切监测以降低过度螯合的风险。 起始剂量 推荐的起始日剂量为10 mg/kg。 剂量调整 建议每个月对血清铁蛋白进行监测,以评估患者的治疗反应并降低过度螯合的风险(见[注意事项])。治疗每3至6个月后,如果患者的LIC≥7 mg Fe/g dw或血清铁蛋白持续>2000 μg/L且没有显示下降的趋势,并且患者对药物耐受性良好,可考虑按5至10 mg/kg的幅度增加剂量。不推荐使用超过20 mg/kg的剂量,因为在非输血依赖性地中海贫血综合征患者中尚没有应用超过该剂量水平的经验。 对于未检测LIC的患者,若血清铁蛋白≤2000μg/L,则剂量不应超过10 mg/kg。 对于剂量增至>10 mg/kg的患者,当LIC<7 mg Fe/g dw 或血清铁蛋白≤2000μg/L时,建议将剂量降低至10 mg/kg或以下。 一旦达到满意的体内铁负荷水平(LIC <3 mg Fe/g dw或血清铁蛋白<300μg/L),应暂停治疗。当临床监测发现有慢性铁过载证据时,应重新开始治疗。 对应的推荐剂量如表2。 表 2 NTDT:推荐剂量 地拉罗司 分散片 肝铁浓度 (LIC)* 血清蛋白 起始剂量 10 mg/kg/日 ≥5 mg Fe/g dw 或 >800 μg/L 调整幅度 (每3-6个月) 增加 ≥7 mg Fe/g dw 或 >2,000 μg/L 5-10 mg/kg/日 减少 <7 mg Fe/g dw 或 ≤2,000 μg/L 5-10 mg/kg/日 最大剂量 20 mg/kg/日 10 mg/kg/日 未评估 且 ≤2,000 μg/L 暂停给药 <3 mg Fe/g dw 或 <300 μg/L 重新给药 如果有慢性铁过载的临床证据 *LIC是判断铁过载的优选方法 输血性铁过载和非输血依赖性地中海贫血综合征 分散片和去铁胺之间的剂量转换参见表3。 表 3 剂量转换 去铁胺的剂量** 地拉罗司分散片的日剂量 10 mg/kg 5 mg/kg 20 mg/kg 10 mg/kg 30 mg/kg 15 mg/kg 40 mg/kg 20 mg/kg 50 mg/kg 25 mg/kg 60 mg/kg 30 mg/kg 不适用* 35 mg/kg 不适用* 40 mg/kg *去铁胺说明书中未推荐 **去铁胺治疗可控制良好的患者 基于血清肌酐 对于成年人,如果连续2次访视发现血清肌酐比治疗前的平均测定值升高>33%,本品的每日剂量降低10mg/kg。对于儿童患者,如果连续2次访视发现血清肌酐水平高于相应年龄的正常上限,剂量降低10mg/kg。 合用尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂或考来烯胺 合用UGT诱导剂或考来烯胺可以降低地拉罗司的暴露(AUC)。避免本品与考来烯胺或强效UGT诱导剂(如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦)合用。 如果必须合用上述药物,可以考虑将地拉罗司的起始剂量增加50%,监测血清铁蛋白和临床反应以进一步调整剂量(见[药物相互作用])。 配制: 本品应当在进餐前至少30分钟空腹服用,每天一次,最好在每天同一时间服用。不能将药片嚼碎或整片吞下。本品不得与含铝的制酸剂同服,给药剂量(mg/kg)需要计算并四舍五入至最接近的整片。 通过搅拌将药片完全溶解在水、苹果汁或橙汁中(100~200ml),直到得到均匀的混悬液后饮服,残余药物必须再加入少量水、苹果汁或橙汁混匀后服入。不推荐溶于碳酸饮料或牛奶中,因为会引起泡沫和延缓分散速度。 特殊剂量推荐 儿童患者:儿童患者的剂量推荐和成人患者一致。建议每个月对血清铁蛋白进行检测以评估患者的治疗反应并降低过度螯合的风险(见[注意事项])。在计算剂量时,必须考虑儿童患者的体重随时间的变化(见[儿童用药])。 老年患者:老年患者的剂量推荐与上文描述的一致。在临床试验中,老年患者发生不良反应的频率高于年轻患者,应密切监测可能需要调整剂量的不良反应(见[老年用药])。 肾损害的患者 在血清肌酐水平高于年龄对应的正常范围的上限的患者中使用本品治疗时必须谨慎。在肌酐清除率在40至60 mL/min 之间的患者中应该特别谨慎使用,尤其是在存在可能损害肾功能的其他风险因素如合并用药、脱水或重度感染的病例中。肾损害患者的推荐起始剂量与上文描述的一致。应该每个月对患者的血清肌酐进行监测,且必要时可将日剂量减少10 mg/kg(见[注意事项])。 肝损害的患者 本品已经在肝损害受试者中进行了研究。对于中度肝损害的患者(Child-Pugh B),起始用量应当降低约50%。重度肝损害的患者(Child-Pugh C)不应使用本品(见[注意事项]和[药代动力学])。开始治疗之前,应当检测所有患者的肝功能,开始治疗第一个月每两个星期检查一次,随后每月检查一次(见[注意事项])。 药品规格： 125mg 注册规格： 125mg 药品剂型： 片剂 注册剂型： 片剂 包装材质： 双铝泡罩包装 最小包装数量： 28 最小包装单位： 盒 最小制剂单位： 片 市场状态： 上市 药品本位码： 86901425001026