本品为二氢青蒿素-10α-丁二酸单酯。按无水物计算，含C19H28O8应为98.0%～102.0%。 【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭。 本品在乙醇、丙酮或二氯甲烷中易溶，在水中极微溶解。 比旋度 取本品，精密称定，加二氯甲烷使溶解并定量稀释制成每1ml中含25mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+4.5°至+6.5°。 【鉴别】 （1）照薄层色谱法（通则0502）试验。 供试品溶液 取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含lmg的溶液。 对照品溶液 取青蒿琥酯对照品10mg，加甲醇10ml溶解。 色谱条件 釆用硅胶G薄层板，以乙醇-甲苯-浓氨试液（70∶30∶1.5）为展开剂。 测定法 吸取供试品溶液与对照品溶液各5诅，分别点于同一薄层板上，展开，取出晾干后，喷以含2%香草醛的硫酸乙醇溶液（20→100），120℃加热5分钟，在日光下检视。 结果判定 供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集221图）一致。 以上（1）、（2）两项可选做一项。 【检查】 酸度 取本品0.20g，加水20ml振摇，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～4.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.60g，加5%碳酸氢钠溶液6ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。（供注射用） 氯化物 取本品0.25g，加水25ml振摇，滤过，取续滤液依法检查（通则0801），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。 有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品约40mg，精密称定，置10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀。 对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。 系统适用性溶液 取双氢青蒿素对照品与青蒿素对照品各10mg，置同一10ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，作为混合杂质对照品溶液；另取青蒿琥酯对照品10mg，置10ml量瓶中，加混合杂质对照品溶液1ml，加乙腈适量溶解并稀释至刻度，摇匀。 色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂［Phenomenex Luna C18（2），4.6mm×100mm，3μm或效能相当的色谱柱］；以乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾1.36g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水至1000ml）（44∶56）为流动相；柱温为30℃；检测波长为216nm；进样体积20μl。 系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，青蒿琥酯峰（保留时间约为9分钟）、两个双氢青蒿素峰与青蒿素峰的相对保留时间分别约为1.0.0.58.0.91与1.30。双氢青蒿素第二个色谱峰的峰高与双氢青蒿素第二个色谱峰和青蒿琥酯峰之间的谷高比应大于5.0。 测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。 限度 供试品溶液色谱图中如有与双氢青蒿素（呈两个色谱峰）峰保留时间一致的色谱峰，两峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），如有与青蒿素保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），如有与脱水双氢青蒿素（杂质Ⅰ）（相对保留时间约为2.7）保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子0.07后不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和（杂质Ⅰ峰面积乘以校正因子0.07计）不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。 水分 取本品0.5g，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过0.5%。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法）含重金属不得过百万分之二十。 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每lmg青蒿琥酯中含内毒素的量应小于1.25EU。（供注射用） 无菌 取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后,经薄膜过滤法处理,依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用） 【含量测定】 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 对照品溶液 取青蒿琥酯对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。 供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。 测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。 【类别】 抗疟药。 【贮藏】 遮光，密封，在阴凉处保存。 【制剂】 （1）青蒿琥酯片（2）注射用青蒿琥酯 附： 杂质Ⅰ (3R，5aS，6R，8aS，12R，12aR)-3，6，9-三甲基-3，4，5，5a，6，7，8，8a-八氢-12H-3，12-桥氧-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平 |
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