本品为6-［（3，4-二氢-4，4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基）乙炔基］-3-吡啶羟酸乙酯。按干燥品计算，含C21H21NO2S应为98.5%~101.5%。 【性状】本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭。 本品在苯甲醇中易溶，在乙酸乙酯中溶解，在乙腈中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点（通则0612）为102~105℃。 【鉴别】（1）取本品约5mg，加硫酸2滴，即显红色；加水2ml，红色消失。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （3）取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含4μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在259nm与351nm的波长处有最大吸收；在紫外光灯（365nm）下检视，溶液显亮黄绿色荧光。 （4）照薄层色谱法（通则0502）试验。 供试品溶液 取本品适量，加乙酸乙酯溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。 对照品溶液 取他扎罗汀对照品适量，加乙酸乙酯溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。 色谱条件 釆用硅胶GF254薄层板，以甲醇为展开剂。 测定法 吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。 结果判定 供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。 （5）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1116图）一致。 以上（2）、（4）两项可选做一项。 【检查】有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含80μg的溶液。 对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。 系统适用性 溶液取他扎罗汀适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含16μg的溶液。 色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以异丙醇-乙腈-水（38∶27∶35）为流动相；检测波长为325nm；进样体积20μl。 系统适用性要求 系统适用性溶液的色谱图中，理论板数按他扎罗汀峰计算不低于5000，他扎罗汀峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。 测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。 限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。 干燥失重 取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液 取本品约16mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。 对照品溶液取他扎罗汀对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含16μg的溶液。 系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。 测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。 【类别】抗皮肤角化异常药。 【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。 【制剂】他扎罗汀凝胶 |
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